【药品名称】通用名称：沙格列汀片

        商品名称：安立泽

        英文名称：Saxagliptintablets

        汉语拼音：ShaGeLieTingPian(AnLiZe)

【成份】成份为沙格列汀。

【性状】安立泽为粉红色薄膜衣片，除去包衣以后显白色。

【功能主治】用于2型糖尿病。单药治疗：可作为单药治疗，在饮食和运动基础上改善血糖控制。联合治疗：当单独使用盐酸二甲胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲胍联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制。

【用法用量】口服，推荐剂量5mg每日1次，服药时间不受进餐影响。

肾功能不全患者

肾功能不全的患者无需调整剂量。中重度肾功能不全的患者在临床研究中经验有限，因此不推荐本品用于此类患者（参见注意事项盒药代动力学）。

肝功能受损患者

轻中度肝功能不全受损的患者无需进行剂量调整（参加药代动力学）。本品用于中度肝功能受损的患者需谨慎，不推荐用于严重肝功能受损的患者。（参见注意事项）

强效细胞色素P450 3A4/5（CYP3A4/5）抑制剂

与强效CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、萘法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素）合用时，应将本品的剂量限制为2.5mg /天。

【不良反应】临床试验由于各个临床试验的条件差异很大，一个药物在临床试验中的不良反应发生率不能直接与另一个药物临床试验中的不良反应发生率相比较，该发生率也不能反映药物在实际应用中的不良反应发生率。

【禁忌】对二肽基肽酶-4（DPP）抑制剂有严重超敏反应史（例如速发过敏反应、血管性水肿）的患者。

【注意事项】一般情况沙格列汀不能用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。尚未进行沙格列汀与胰岛素联用的研究。肾功能不全沙格列汀用于中重度肾功能不全患者的临床试验数据有限，不推荐用于这类人群。肝功能受损沙格列汀用于中毒肝功能受损患者需谨慎，不推荐用于重度肝功能不全的患者。超敏反应在安立泽上市后使用的过程中有以下不良反应的报告：严重超敏反应（包括速发过敏反应和血管性水肿）。由于这些不良反应是自发报告，来自样本量不确定人群，因此无法可靠估计这些不良反应的发生率。如果疑有沙格列汀严重超敏反应，则停止使用安立泽，评估是否还存在其他可能的原因，并改用别的方案治疗糖尿病。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【特殊人群用药】儿童注意事项：尚未在儿童患者中开展沙格列汀的安全性盒有效性研究，不推荐儿童患者应用。妊娠与哺乳期注意事项：尚未在孕妇中开展充分且良好对照的研究，不推荐孕妇使用。由于动物生殖研究往往不能预示人的结果，与其它糖尿病治疗药物一样，沙格列汀只有在确实需要时，在医生指导下才能用于孕妇。雌性大鼠在妊娠第6天至哺乳第20天给予沙格列汀，在母体毒性剂量（相当于MRHD下沙格列汀暴露量=1629倍，活性代谢物暴露量的53倍）时可见雌性和雄性子代体重降低，未见子代功能性或行为毒性。怀孕大鼠给药后，沙格列汀可通过胎盘进入胎儿体内。沙格列汀约以1:1的血药浓度分泌在哺乳期大鼠的乳汁中。老人注意事项：6项双盲、对照的沙格列汀安全性盒有效性临床试验中，共4148例随机患者参与，其中634（15.3%）例患者年龄=65周岁，59（1.4%）例年龄=75周岁，=65岁患者盒年轻患者之间的安全性或有效性没有总体差异，此临床试验尚未确定老人盒年轻人对药物反应的差异，因此不能排除一些更年长患者可能对药物反应更灵敏的可能。沙格列汀及其活性代谢物部分通过肾脏消除，因为老年患者肾功能降低的可能性更高，所以老年患者用药时应根据肾功能慎重选择用药剂量。

【药物相互作用】CYP3A4/5 酶诱导剂 利福平显著降低沙格列汀暴露量，但对其活性代谢产物 5-羟基沙格列汀的时间-浓度曲线下面积（AUC）没有影响。间隔 24 小时给药，血浆 DPP4 的活性抑制作用不受利福平影响。因此，不推荐与利福平合用时调整沙格列汀剂量。

CYP3A4/5 酶抑制剂

CYP3A4/5 中度抑制剂：地尔硫卓提高沙格列汀的暴露量。应用其他中度CYP3A4/5 抑制剂（如安普那韦、阿瑞匹坦、红霉素、氟康唑、呋山那韦、西柚汁和维拉帕米）也如预期所料提高了沙格列汀的血浆药物浓度。尽管如此，和中度CYP3A4/5 抑制剂合用时，不推荐调整沙格列汀的剂量。 CYP3A4/5 强抑制剂：酮康唑显著提高沙格列汀的暴露量。应用其他 CYP3A4/5强抑制剂（如阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素）也如预期所料提高了沙格列汀的血浆药物浓度。与CYP3A4/5 强抑制剂合用时，应将沙格列汀剂量限制在2.5mg。

【药理作用】沙格列汀是二肽基肽酶4（DPP4）竞争性抑制剂，可降低肠促胰岛激素的失活速率，增高其血液浓度，从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后，从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高，如胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素肽（GIP），促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素，而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素，从而抑制肝脏葡萄糖产生。2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降，但GLP-1的肠促胰岛效应依然存在。

【贮藏】30°C以下保存。

【规格】5毫克

【包装规格】7片/盒，10片/盒，14片/盒

【有效期】36月

【批准文号】国药准字J20110029

【生产企业】企业名称：Bristol-Myers Squibb Company