【药品名称】通用名称：苹果酸舒尼替尼胶囊

        商品名称：索坦

        英文名称：Sunitinib Malate Capsules

        汉语拼音：PingGuoSuanShuNiTiNiJiaoNang

【成份】本品主要成分为苹果酸舒尼替尼。

【性状】胶囊剂，内容物为黄色至橙色的颗粒。

【适应症】1、甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤（GIST）。2、不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）。

【用法用量】治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周(4/2给药方案)。与食物同服或不同服均可。

【不良反应】1、最常见：疲乏、食欲减退、恶心、腹泻。2、常见：腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良、高血压、皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。3、潜在严重不良反应：左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能。4、代谢/营养：厌食、无力。5、皮肤：皮疹、手足综合症、皮肤变色。6、神经系统：味觉改变。7、实验室检查异常：AST/ALT、脂肪酶、碱性磷酸酶、淀粉酶、总胆红素、间接胆红素、肌酐升高、低血钾、高血钠、左室射血分数下降。

【禁忌】对本品或药物的非活性成份严重过敏者禁用。

【注意事项】若出现充血性心力衰竭的临床表现，建议停药。无充血性心力衰竭临床证据但射血分数50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和/或减量。本品可延长QT间期，且呈剂量依赖性。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。使用期间如果发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。育龄妇女接受本品治疗时应避孕。哺乳妇女接受本品治疗时，应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。未发现年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面。

【特殊人群用药】儿童注意事项：尚无本品用于儿童患者的安全性和有效性临床研究。妊娠与哺乳期注意事项：妊娠分类D由于血管形成是胚胎和胎儿发育的关键，舒尼替尼抑制血管形成，可能对妊娠产生不良作用。未在孕妇中对本品进行充分的、严格对照的研究。如果患者妊娠期间使用本品或接受本品治疗期间妊娠，应告知患者药物对胎儿的潜在危害。育龄妇女接受本品治疗时应避孕。在妊娠大鼠和妊娠家兔中评价了舒尼替尼对胚胎的影响。老人注意事项：接受本品治疗的825例胃肠间质瘤（GIST）和晚期/转移性肾细胞癌（MRCC）患者中有277例（34%）年龄在65岁或65岁以上。未发现年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面存在差异。

【药物相互作用】CYP3A4抑制剂：CYP3A4强抑制剂，如酮康唑，可增加舒尼替尼的血浆浓度。建议选择对此类酶没有或只有最小抑制作用的合并用药。如果必须与CYP3A4强抑制剂同时应用时，需要考虑降低本品剂量。健康志愿者服用单剂量苹果酸舒尼替尼，同时给予CYP3A4强抑制剂（酮康唑），可导致总体（舒尼替尼及其主要活性代谢产物）的Cmax和AUC0-infin分别增加49%和51%。舒尼替尼与CYP3A4酶系强抑制剂（例如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、atazanavir、印地那韦、萘法唑酮、那非那韦、利托那韦、

【药理作用】舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。舒尼替尼对血小板源生长因子受体(PDGFRalpha和PDGFRbeta)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。

【贮藏】保存于25℃，允许范围15-30℃。有效期24个月。

【规格】12.5mg*30s。

【包装规格】28粒/盒，30粒/瓶。

【有效期】24月。

【批准文号】H20130275

【生产企业】企业名称：辉瑞制药有限公司