【药品名称】通用名称：注射用盐酸吉西他滨

        商品名称：责吉

        英文名称：Gemcitabine Hydrochloride for Injection

        汉语拼音：ZhuSheYongYanSuanJiXiTaBin

【成份】盐酸吉西他滨。

【适应症】适用于治疗中、晚期非小细胞肺癌。

【用法用量】成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟，每周一次，连续三周，随后休息一周，每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。高龄患者：65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。

【不良反应】1、血液系统：有骨髓抑制作用，可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。2、胃肠道；约2/3的患者出现肝脏转氨酶异常，多为轻度、非进行性损害；约1/3的患者出现恶心和呕吐反应，20%的患者需要药物治疗。3、肾脏：约1/2的患者出现轻度蛋白尿和血尿，有部分病例出现不明原因的肾衰。4、过敏：约25%的患者出现皮诊，10%的患者出现瘙痒，少于1%患者可发生支气管痉挛。5、其他：约20%的患者有类似于流感的表现；水肿/周围性水肿的发生率约30%；脱发、嗜睡、腹泻、口腔毒性及便秘发生率则分别为13%，10%，8%，7%和6%。

【禁忌】1、对本品成份过敏的患者禁用。2、孕妇禁用。

【注意事项】1、证明滴注药物时间延长和增加用药频率可增大药物的毒性。2、吉西他滨可抑制骨髓，表现为白细胞和血小板减少及贫血。然而，由于骨髓抑制时间短，通常并不影响以后的用药剂量(参见用法用量及不良反应)。3、高敏反应：曾报告极个别病人发生过敏反应。4、使用吉西他滨的病人应定期检查肝、肾功能，包括氨基转移酶和血清肌酐。5、对驾驶和操作机器能力的影响——据报道，吉西他滨可引起轻至中度的困倦。病人在此期间必须禁止驾驶和操纵机器，直到经鉴定已不再倦怠。

【特殊人群用药】妊娠与哺乳期注意事项：孕妇禁用。

【药理作用】本品是细胞周期特异性抗代谢类药物，主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞，即S期胞，在一定条件下，可以阻止G1期向S期的进展；它对各种培养的人及鼠肿瘤有明显的细毒活性，其抗癌活性与抗药的方式有关，如每天给药会导致动物死亡，而抗癌活性很少当每3～4d给1次药，在非致死量时，对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性。吉西他滨为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下转化成下列代物：吉西他滨一磷酸盐（dFdCMP）、吉西他滨二磷酸盐（dFdCDP）和吉西他滨三磷酸（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶而减少了DNA合成的修复所需的脱氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP转脱氧苷激酶正常的负反馈抑制，导致dFdCTP更多的积聚。同时dFdCDP抑制dCT诱导的脱氧胞氨酶对dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使多dFdCMP转化成活性代谢物dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP则与dCTP争结合进入DNA链，插入至DNA链中脱氧胞苷的位点，并允许鸟苷与其配对，吉西他滨子子就被此鸟苷掩蔽使其免受核糖核酸外切酶的移除修复，然后DNA链合成停止，进而DNA断裂、细胞死亡。

【贮藏】室温保存（15℃至30℃）。

【规格】0.2g(以吉西他滨计)。

【包装规格】0.2g(以吉西他滨计)。

【批准文号】国药准字H20123362 

【生产企业】企业名称：连云港杰瑞药业有限公司