【药品名称】通用名称：非洛地平缓释片

                    商品名称：波啡克

                    英文名称：FelodipineSustained-releaseTablets

                    汉语拼音：Feiluodiping Huanshipian

【成份】活性成份为非洛地平。

【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

【适应症】高血压（可单独使用或与其他抗高血压药物合并使用）。

【用法用量】口服，剂量应个体化。服药应在早晨，用水吞服，药片不能掰、压或嚼碎。治疗高血压：建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10毫克，一日一次。可根据患者反应将剂量减少或增加，或加用其它降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。对某些患者，如老年患者和肝功能损害的患者，2.5mg一日一次可能就足够。剂量超过10mg一日一次通常不需要。治疗心绞痛：建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10毫克，一日一次。严重肾功能损害的患者使用本品应慎重。

【不良反应】本品最常见的不良反应是轻微至中度的踝部水肿，该反应由外周血管扩张引起，是与剂量相关的。来自临床试验的经验显示2%的患者由于踝部水肿而中断治疗。在开始治疗或增加剂量时可能会发生面部潮红、头痛、心悸、头昏和疲劳。这些反应常常是短暂的。偶尔有意识错乱和睡眠障碍的病例报告，但与非洛地平的联系尚未明确建立。还有报道发现有牙龈炎或牙周炎的患者，用药后可能会引起牙龈肿大，但可以通过牙科保健加以避免或逆转。

【禁忌】失代偿性心衰、急性心肌梗死、妊娠妇女、不稳定型心绞痛患者，对非洛地平及本品中任一成份过敏者。

【注意事项】1、主动脉瓣狭窄、肝脏损害、严重肾功能损害(GFR＜30ml/min)、急性心肌梗死后心衰慎用。2、本品含有乳糖。有以下罕见遗传疾病的患者应禁忌使用：半乳糖不耐受症，乳糖酶缺乏症、葡萄糖-半乳糖吸收不良。3、同时服用CYP3A4诱导剂可剧烈降低非洛地平血药水平，有导致非洛地平作用缺失的危险。这种联合用药应避免。4、同时服用可能抑制CYP3A4的药物可导致非洛地平血药水平明显升高。这种联合用药应避免。5、同时摄入葡萄糖柚汁可致非洛地平血药水平明显升高。这种联合用药应避免。6、与其它血管扩张剂相似，非洛地平在极少数患者中可能会引起显著的低血压，这在易感个体可能会引起心肌缺血，低血压患者慎用。7、临床试验表明，剂量超过一日10mg可增加降压作用，但同时增加周围性水肿和其它血管扩张不良事件的发生率。8、肝功能损害的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5mg，一天一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。9、肾功能不全患者一般不需要调整建议剂量。10、准备怀孕的妇女应停止使用。11、本品应空腹口服或食用少量清淡饮食，应整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔卫生可减少牙龈増生的发生率和严重性。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【特殊人群用药】儿童注意事项：儿童使用本品的经验有限。妊娠与哺乳期注意事项：1、妊娠。目前缺乏妊娠期妇女使用非洛地平的相关资料。鉴于在动物研究中观察到致畸性，妊娠期妇女不可使用非洛地平。在推荐使用波依定时一定要排除妊娠的可能性。钙拮抗剂可抑制子宫的假性宫缩，但没有确切的证据表明非洛地平能延迟足月妊娠的生产。由于外周血管扩张导致的血流再分布，存在发生低血压母亲胎儿缺氯和子宫低灌注的危险。2、哺乳期。非洛地平可分泌进入乳汁。如果母亲使用治疗剂量的非洛地平，仅极少量会通过乳汁转至儿童。尚无足够的哺乳期妇女接受非洛地平治疗的经验来评估其对婴儿的危险。因此，哺乳期禁用非洛地平。如果认为继续使用非洛地平治疗的医学利益大干风险，应考虑停止哺乳。老人注意事项：该品的血药浓度随年龄增加，故建议老年患者(65岁以上)的初始剂量为每日2.5mg，并据个体反应调整剂量。

【药物相互作用】1、非洛地平是CYP3A4的底物。抑制或诱导CYP3A4的药物对非洛地平血药浓度会产生明显影响。2、细胞色素P450诱导剂：通过诱导P450而增加非洛地平代谢的药物，如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平和圣约翰草(hypericumperforatum)，当本品与卡马西平、苯妥英、苯巴比妥合用时，非洛地平的AUC降低93%，Cmax降低82%。与CYP3A4诱导剂的合用应避免。3、细胞色素P450诱导剂：强的CYP3A4抑制剂，如吡咯类抗真菌药(伊曲康唑、酮康唑)。

【药理作用】本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂)，其作用是可逆性竞争二氢吡啶结合位点，阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流，并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。体外研究表明，本品对血管平滑肌选择性抑制作用強于对心肌作用；在体外可检测到负性肌力作用，但是在整体动物中未观察到此作用。本品可使外周血管阻力下降而致血压降低，该药理作用与用药剂量相关，并有伴随反射性心率增加。在动物和人体内观察到本品对外周血管阻力的降低作用而致轻度利尿作用。本品的降压作用呈剂量依赖性，与血药浓度呈正相关。在第一周用药时可有反射性心率增加，但该作用随时间而减少。长期给药心率可能增加5~10次/分钟，β受体阻滞剂可对抗此作用。本品单用或与β受体阻滞剂合用时不影响心电图的P-R间期。临床研究和电生理研究显示，本品单用或与β受体阻滞剂合用对心脏传导(P-R、P-Q和H-V间期)没有显著影响。在对没有左心室功能不全的高血压患者的临床试验中，未发现明确的负性肌力作用。本品可降低肾血管阻力而不影响肾小球滤过。在笫一周用药时可见轻度利尿、尿钠增多和尿钾增多作用，短期和长期治疗不影响电解质。在对高血压患者的临床试验中发现本品可增加血浆中去甲肾上腺素水平。抗心绞痛作用：非洛地平通过扩张冠脉血管起作用，也可改善心脏的灌注和供氧。通过降低外周动脉阻力(降低后负荷)减少心脏工作负荷，这可降低心肌的氧需求。非洛地平可缓解冠脉痉挛。对稳定性劳累诱发的心绞痛患者，非洛地平可改善运动耐量并减少心绞痛发作。在治疗的初期，心率短暂地反射性加快。本品合用β阻滞剂可消除该作用。作用起效时间为2小时，作用维持24小时。非洛地平可与β受体阻滞剂合用或作为单一法治疗心绞痛。

【贮藏】遮光、密闭保存。

【规格】5mg。

【包装规格】铝塑包装，5毫克/片，10片/板，1板/盒，5mg*30s/盒。

【有效期】36个月。

【批准文号】国药准字H20103138

【生产企业】企业名称：常州四药制药有限公司

                    企业简称：常州四药制药