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能引起不同肝损害的药物种类繁多，约200种以上，其中有非类固醇解热镇痛药物如醋氨酚，肌松药，麻醉药，抗惊厥药，抗生素，抗真菌药和抗寄生虫药，抗结核药，抗癌药和免疫抑制药，激素类药，口服降糖药，抗甲状腺素药，H2-受体阻滞剂，精神病治疗药等等，据统计，药物性肝损害的患者，约占所有药物反应病例的10%～15%，其发生率仅次于皮肤粘膜损害和药物热。
药物引起损害可分为可预测性(通常是剂量相关性)和非预测性(或特异体质，常与剂量无关)，可预测性损害可复制动物模型，常损伤到肝小叶某些特定部位，由于与剂量有关，因而称这类药物为直接肝毒性药物，非预测性损伤常为弥漫性，推测是药物的过敏反应，免疫机制是肝细胞损伤的直接原因，非预测性损伤不能复制相应的动物模型。
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